ストック API の原料の製薬グレードのボディービルのための高品質 SR9011 CAS 1379686-29-9
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使用法
SR9011 は、REV-ERBα および REV-ERBβ に対してそれぞれ 790 nM および 560 nM の IC50 を持つ REV-ERBα/β アゴニストです。がんを治療できる。
心筋梗塞は、心血管疾患の中で最も死亡率が高い疾患の一つです。心筋梗塞は、冠状動脈の狭窄またはけいれんによって引き起こされ、急性または持続的な心筋虚血および低酸素症、および心筋細胞死を引き起こします。インターロイキン-1β (IL-1β) や腫瘍壊死因子-α (TNF-α) などのさまざまな炎症誘発性サイトカインが心筋リモデリングに関与しています3。SR9011 は、核内受容体ファミリーのメンバーである REV-ERBα/β アゴニストであり、生物学的組織の代謝を調節できることが研究によって判明しています。Huang Guodong は、SR9011 がゼブラフィッシュのオートファジー遺伝子のリズムの調節に重要な役割を果たしていることを発見しました。
SR9011 ファミリータンパク質の C 末端にはリガンド結合ドメインがありませんが、核内受容体抑制因子やヒストン脱アセチル化酵素 3 などを動員することで Rev-erb タンパク質の発現を阻害できます。ヒストン脱アセチル化酵素 3 は Rev-erb アゴニストであり、低分子化学プローブ。Fon-taine は、SR9011 と炎症の間に相関関係があり、SR9011 が Tr4 の発現を阻害し、それによって炎症シグナルを制御できることを Chemicalbook で初めて報告しました。外国の学者らは、ヒトのマクロファージにおいて、薬理学的方法による SR9011 の mRNA 発現の増加が、炎症促進因子インターロイキン 6 の mRNA 発現の減少に直接つながることを発見しました。
同義：
| 1-ピロリジンカルボキサミド、3-[[[(4-クロロフェニル)メチル][(5-ニトロ-2-チエニル)メチル]アミノ]メチル]-N-ペンチル- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-クロロベンジル)[(5-ニトロ-2-チエニル)メチル]アミノ}メチル)-N-ペンチル-1-ピロリジンカルボキサミド |
SR9011 CAS 1379686-29-9 研究:
インビトロ研究：
SR9011 は、REV-ERB 依存性リプレッサー活性および RE4 応答性ルシフェラーゼ レポーターを用量依存的に増加させました (REV-ERBα IC50 = 790 nM、REV-ERBβ IC50 = 560 nM)。SR9011 は、全長 REV-ERBα と Bmal1 プロモーターによって駆動されるルシフェラーゼ レポーター遺伝子を使用したコトランスフェクション アッセイにおいて転写を強力かつ強力に抑制します (SR9011 IC50 = 620nM)。SR9011 は、HepG2 細胞における BGAL1 mRNA 発現を REV-ERBα/β 依存的に阻害します [1] SR9011 は、ER または HER2 の状態に関係なく、乳がん細胞株の増殖を阻害します。SR9011 は、M 期の前に乳がん細胞の細胞周期を停止させるようです。サイクリン A (CCNA2) は REV-ERB の直接の標的遺伝子として同定され、SR9011 によるこのサイクリンの発現の阻害が細胞周期停止を媒介する可能性があることが示唆されました。SR9011 による治療により、G0/G1 期の細胞が増加し、S 期および G2/M 期の細胞が減少しました。このことは、REV-ERB の活性化により、G1 期および/または S 期への移行が減少する可能性があることを示唆しています。
物理的研究：
SR9011 は妥当な血漿曝露を示したので、異なる用量の SR9011 で 6 日間処理したマウスの肝臓における REV-ERB 応答遺伝子の発現を調べました。プラスミノーゲン活性化因子阻害剤タイプ 1 遺伝子 (Serpine1) は REV-ERB 標的遺伝子であり、SR9011 に応答して用量依存的な発現抑制を示しました。コレステロール 7α-ヒドロキシラーゼ (Cyp7a1) およびステロール応答エレメント結合タンパク質 (Srepf1) 遺伝子も REV-ERB に応答することが示され、SR9011 の量が増加すると用量依存的に阻害されました。D:D 条件で 12 日間放置した後、マウスに CT6 (Rev-erbα のピーク発現) で SR9011 またはビヒクルを単回注射しました。ビヒクル注射は概日リズムの運動活動の破壊をもたらさなかった。しかし、SR9011を単回投与すると、被験者の暗期中の運動活動が消失した。薬物クリアランスが 24 時間未満であることと一致して、通常の活動は次の概日周期に戻ります。一定の暗い条件下では、マウスの回し車行動の SR9011 依存性減少は用量依存性であり、その効力 (ED50 = 56 mg/kg) は、REV-ERB 応答遺伝子 Srebf1 の SR9011 媒介阻害の効力と同様でした。 、生体内 (ED50 = 67mg/kg) [1]。