阻害剤 GW0742 CAS 317318-84-6 白色粉末

アンダリン (S-4) は、アリールプロピオンアミド由来の化合物 [S-3-(4-アセチルアミノ-フェノキシ)-2-ヒドロキシ-2-メチル-N-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオンアミド]です。インらによって説明されています。選択的アンドロゲン受容体モジュレーター (SARM) であること。アンダリン (S-4) は、主に前立腺で DHT を生成する 5α-レダクターゼの基質親和性に関連し、アナボリックアンドロゲンステロイドによく伴う副作用のない、効果的なアナボリックアゴニストであることが in vitro および in vivo 研究によって示されました。
アンダリンの薬理学的活性は、臨床的に利用可能な SARM の開発におけるアンダリンの大きな可能性を示唆しています。これは、ステロイド系の対応物に比べて独自の治療上の利点を提供し、さまざまな標的組織におけるアンドロゲンの効果を差別的に調節して正常への干渉を最小限に抑える刺激的な機会を提供します。 。したがって、アンダリンは、加齢に伴う疾患の治療や、サルコペニアやがん悪液質などの重篤な疾患の症状に対抗することを目的とした先進的な臨床試験で有望視されています。
アンダリンは、Ki 4 nM の選択的非ステロイド性アンドロゲン受容体 (AR) アゴニストです。アンダリンは強力かつ効果的な同化作用を示し、用量依存的に前立腺、精嚢の成長をそれぞれ刺激します。アンダリンには潜在的な抗骨粗鬆症作用があります。
アンダリン (以前は GTx-007; S-4; GTx007; S4 として知られていました) は、経口生理活性かつ選択的な非ステロイド性アンドロゲン受容体 (AR) アゴニスト、特に選択的アンドロゲン受容体モジュレーター (SARM) であり、筋肉の消耗に潜在的に有用です。そして骨粗鬆症。それは 4 nM の Ki で AR を活性化し、同化器官に対して組織選択的です。アンダリンは、筋肉衰弱、骨粗鬆症、前立腺肥大症などの症状を治療するために研究されています。前立腺肥大症の動物モデルでは、アンダリンはフィナステリドと同様の効果で前立腺重量を減少させることが示されましたが、筋肉量の減少や抗アンドロゲン作用の副作用は生じませんでした。