ニメタゼパム CAS: 2011-67-8 催眠性精神安定剤

ニメタゼパムは中程度に作用する催眠薬であり、ベンゾジアゼピン誘導体です。1964 年にホフマン・ラ・ロッシュのチームによって初めて合成されました。強力な催眠効果、抗不安効果、鎮静効果、骨格筋弛緩効果があります。ニメタゼパムも特に効果的な抗けいれん薬です。それは、日本の大手企業である住友が製造販売する商品名「エリミン」という5ミリグラムの錠剤として販売されています。日本は世界で唯一ニメタゼパムを生産している国です。日本国外では、エリミンは東アジアおよび東南アジアのほとんどの地域で入手可能であり、入眠や眠り続けることが困難な重度の不眠症患者の短期治療法として広く使用されています。住友はエリミンの製造を2015年11月に中止しましたが、ジェネリック品またはラボルとしてまだ入手可能です。

ニメタゼパムは、1980 年代から 1990 年代にかけて、特に日本、マレーシア、ブルネイ、フィリピン、タイ、インドネシア、香港、シンガポールで広く処方されました。乱用と中毒が蔓延する中、この薬の処方は2005年以降激減している。主に小児の抗けいれん薬として使用されている。また、入院患者や短期間の外来治療において、最も重度で衰弱性の高い不眠症の症例にも今でも使用されています。この目的のために、睡眠薬のベンゾジアゼピン系エサゾラムとニトラゼパムがニトラゼパムよりも頻繁に使用されました。トラゾドンとミルタザピン、またはゾピクロンとゾルピデムなどの抗うつ薬は、不眠症の第一選択薬です。

ニメタゼパムの処方は減少したが、ブルネイ、シンガポール、マレーシア、フィリピンでは依然として薬物乱用が多い。通常、メタンフェタミンやエクスタシー、オピオイド（特にヘロインやモルヒネ）と組み合わせて使用​​されます。マレーシアではニメタゼパムは厳しい法的規制を受けており、そのためニメタゼパムは希少薬となっているが、闇市場でニメタゼパムという名前で販売されている錠剤の多くは偽造品である。ジアゼパムとニトラゼパムは、この地域で最も一般的に使用されているベンゾジアゼピンの 1 つであるため、これらは一般に転用され、闇市場でニトラゼパムとして販売されています。

ニメゼパム（エリミン-5として販売）の違法製造がこの地域で蔓延している。ニメタゼパムの乱用は 2010 年代を通じて増加し続けました。違法に製造されたエリミン-5錠剤の押収は、マレーシアでのメタンフェタミンの押収と同時に発生した。押収された少数の違法エリミン 5 錠剤 46 錠の物理的および化学的特性が検査されました。有効成分、ドーパント、一次希釈剤、および染料が錠剤の化学的特性を構成します。結果は、押収された錠剤の大部分に含まれる最も一般的な有効成分がニメタゼパムであることを示しました。ほとんどのサンプルで主な希釈剤として乳糖が検出され、次にマンニトール、次にリン酸二カルシウム二水和物が検出されました。サンセットイエローはほとんどの錠剤サンプルで検出され、単独で、または錠剤に桃/オレンジ色を与えるために他の染料 (例: 酒石やリチェノール 4R) と組み合わせて使用​​されました。サンプル内の緑色の錠剤には、明るい青色と酒石色素が含まれていました。ジアゼパムは主に抗不安薬であり、46 錠のうち 1 錠にのみ有効成分として含まれています。強力な鎮静剤および催眠剤であり、ニトラゼパムの親薬であるニトラゼパムは、副次的な化合物であることが判明し、カフェインが主成分として 3 錠に配合されています。

2003年、シンガポールはエリミン5錠94,200錠を押収した。中央麻薬委員会（CNB）の研究所は錠剤の検査を実施し、その結果、それが確かにニトラゼパムであることが確認された。